Индометацин
{{Drugbox | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 460769466 | IUPAC_name = 2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid | image = Indometacin skeletal.svg | width = 220
| tradename = | Drugs.com = Шаблон:Drugs.com | pregnancy_category = C (Au), C/D (US) | legal_status = Rx-only | routes_of_administration = внутрь, ректально, внутривенно, местное применение
| bioavailability = ~100 % (внутрь), 80-90 % (ректально) | protein_bound = 99% | metabolism = в печени | elimination_half-life = 4,5 часов | excretion = Почки 60 %, кишечник 33 %
| CASNo_Ref = Шаблон:Cascite | CAS_number_Ref = Шаблон:Cascite | CAS_number = 53-86-1 | ATC_prefix = C01 | ATC_suffix = EB03 | ATC_supplemental = M01AB01, M02AA23, S01BC01 | PubChem = 3715 | IUPHAR_ligand = 1909 | DrugBank_Ref = Шаблон:Drugbankcite | DrugBank = APRD00109 | ChemSpiderID_Ref = Шаблон:Chemspidercite | ChemSpiderID = 3584 | UNII_Ref = Шаблон:Fdacite | UNII = XXE1CET956 | KEGG_Ref = Шаблон:Keggcite | KEGG = D00141 | ChEBI_Ref = Шаблон:Ebicite | ChEBI = 49662 | ChEMBL_Ref = Шаблон:Ebicite | ChEMBL = 6
| C=19 | H=16 | Cl=1 | N=1 | O=4 | molecular_weight = 357,787 г/моль−1 | smiles = Cc1c(c2cc(ccc2n1C(=O)c3ccc(cc3)Cl)OC)CC(=O)O | InChI = 1/C19H16ClNO4/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23) | InChIKey = CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYAA | StdInChI_Ref = Шаблон:Stdinchicite | StdInChI = 1S/C19H16ClNO4/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23) | StdInChIKey_Ref = Шаблон:Stdinchicite | StdInChIKey = CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N }} Индометаци́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат производное индолилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Его фармакологическое действие, как и у других нестероидных противовоспалительных препаратов, обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за каталитический синтез простагландинов.
Фармакология
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез простагландинов (Pg), обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и желудочно-кишечным трактом — 30%. Проходит через гемато-энцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.