Эторикоксиб

Эторикоксиб (Arcoxia) — лекарственное средство. Селективный ингибитор СОХ-2. Производится, в том числе, компанией Merck & Co. В настоящее время он одобрен в более чем 80 странах по всему миру, но не в США, где Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) потребовало дополнительных данных о безопасности и эффективности действующего вещества.

Медицинские показания

Эторикоксиб показан для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, хронической боли в пояснице, острой боли и подагры. Утвержденные показания различаются по странам.

Кокрейновский систематический обзор оценил преимущества однодозового эторикоксиба в сокращении острой послеоперационной боли у взрослых. Однодозовый оральный этирикоксиб обеспечивает в четыре раза большее обезболивание после операции, чем плацебо, с эквивалентными уровнями побочных эффектов. Эторикоксиб, назначаемый в дозе 120 мг, эффективен или даже лучше, чем другие анальгетики, которые обычно используются.

Механизм действия

Как и любой другой селективный ингибитор СОХ-2 («коксиб»), эторикоксиб избирательно ингибирует изоформу 2 фермента циклооксигеназы (СОХ-2). Он имеет приблизительно 106-кратную селективность для ингибирования СОХ-2 по сравнению с СОХ-1. Это уменьшает образование простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты. Среди различных функций, выполняемых ПГ, их роль в каскаде воспаления должна быть подчеркнута.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 показывают меньшую активность на СОХ-1 по сравнению с традиционными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС). Эта уменьшенная активность является причиной снижения побочных эффектов желудочно-кишечного тракта, что продемонстрировано в нескольких крупных клинических испытаниях, проводимых с различными коксибами.

Побочные эффекты

Как и все другие НПВП, ингибиторы СОХ-2 также имеют свою долю побочных эффектов. Установлена сыпь и генерализованная эритема, острый генерализованный экзантемальный пустулез (AGEP), эритема множественной формы, такая как сыпь и прецибиальная эритема, вызванная лекарственными препаратами, и некоторые серьезные побочные эффекты, помимо обычных безобидных.

1. ↑ ^{1 2 3} Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). “Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults”. Cochrane Database Syst Rev. 5 (5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. (неопр.). Однократная доза эторикоксиба для приема внутрь при острой послеоперационной боли у взрослых.
2. ↑ ^{1 2 3} Clarke R., Derry S., Moore RA; Derry; Moore. Single dose oral etoricoxib for acute postoperative pain in adults (рум.) // Cochrane Database Syst Rev. — 2014. — Т. 5, nr. 5. — P. CD004309. — DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. — PMID 24809657.
3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Loren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Comparison of Upper Gastrointestinal Toxicity of Rofecoxib and Naproxen in Patients with Rheumatoid Arthritis (англ.) // New England Journal of Medicine : journal. — 2000. — Vol. 343, no. 21. — P. 1520—1528. — DOI:10.1056/NEJM200011233432103. — PMID 11087881.
4. ↑ Cannon, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Désirée; Erdmann, Erland; Laine, Loren. Cardiovascular outcomes with etoricoxib and diclofenac in patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis in the Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL) programme: A randomised comparison (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 2006. — Vol. 368, no. 9549. — P. 1771—1781. — DOI:10.1016/S0140-6736(06)69666-9. — PMID 17113426.
5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalised erythema following etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732
6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. Etoricoxib-induced acute generalized exanthematous pustulosis (неопр.) // Acta Derm Venereol. — 2008. — Т. 88, № 2. — С. 200—201. — DOI:10.2340/00015555-0381. — PMID 18311467.
7. ↑ Thirion, L; Nikkels, AF; Piérard, G. E. Etoricoxib-induced erythema-multiforme-like eruption (неопр.) // Dermatology. — 2008. — Т. 216, № 3. — С. 227—228. — DOI:10.1159/000112930. — PMID 18182814.
8. ↑ Kumar, P. Etoricoxib-induced pretibial erythema and edema (неопр.) // Indian Dermatol Online J. — 2015. — Т. 6, № Suppl 1. — С. S47—9. — DOI:10.4103/2229-5178.171046. — PMID 26904451.